trang-trong.jpg

06/09/2011

Thông tin thuốc: Tháng 07 & 08/2011

Nội dung : 

  • Phân loại huyết áp theo JNC-7 và NHBPEP
  • Đặc tính dược động học của một số thuốc chống tăng huyết áp 
  • Thuốc chống tăng huyết áp mức độ nhẹ và trung bình dùng trong thai kỳ 
  • Thuốc dùng kiểm soát nhanh tăng huyết áp nặng trong thai kỳ 
  • Thuốc chống tăng huyết áp có thể dùng trong giai đoạn cho con bú sữa mẹ

 

 

Bảng 1. Phân loại huyết áp: JNC-7 và NHBPEP(3)


Phân loại huyết áp theo JNC-7
(Không mang thai), mmHg

Phân loại huyết áp theo NHBPEP
(Thai kỳ), mmHg

Bình thường
SBP≤120 và DBP≤80

Bình thường
SBP≤140 và DBP≤90

Tiền tăng huyết áp
SBP 120 – 139 hay DBP 80 – 89

 

Tăng huyết áp giai đoạn 1
SBP 140 – 159 hay DBP 90 – 99

Tăng huyết áp nhẹ
SBP 140 – 150 hay DBP 90 – 109

Tăng huyết áp giai đoạn 2
SBP 160 – 179 hay DBP 100 – 110

Tăng huyết áp nặng
SBP≥160 hay DBP≥110

Tăng huyết áp giai đoạn 3
SBP 180 – 209 hay DBP 110 – 119

 

SBP: huyết áp tâm thu; DBP: huyết áp tâm trương
JNC-7: the Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure
NHBPEP: National High Blood Pressure Education Program Working Group Report on High Blood Pressure in Pregnancy

 

 

Bảng 2. Đặc tính dược động học của một số thuốc chống cao huyết áp(1)


Nhóm dược lực

Thuốc

Biệt dược dùng tại bệnh viện

Dược động học

Liệt giao cảm trung ương

Methyldopa 

Dopegyt®
viên 250mg

  • Sinh khả dụng (SKD): 25% liều dùng
  • Tmax: 2 – 4 giờ sau khi uống, tác dụng chống tăng huyết áp đạt tối đa sau 4 – 6 giờ.
  • Vd  0.6 l/kg
  • t1/2: 1 – 2 giờ
  • 70% liều dùng bài tiết qua thận

Ức chế thụ thể α1 và β

Labetalol 

Trandate®
viên 200mg

  • Sinh khả dụng: 18 ± 5%
  • Gắn protein huyết tương : 50%
  • Sau khi uống,Tmax đạt được trong vòng 40 phút – 2 giờ, tác dụng hạ huyết áp xuất hiện trong vòng 20 phút đến 2 giờ, đạt tối đa trong vòng 1 – 4 giờ, tác dụng kéo dài tùy theo liều trong khoảng 8 - 12 giờ hoặc 12 – 24 giờ tương ứng với liều 200 - 300 mg
  • Tiêm TM: tác dụng hạ huyết áp xuất hiện trong vòng 2 – 5 phút, đạt tối đa trong vòng 5 – 15 phút, kéo dài 2 – 4 giờ
  • Vd: 9.4 ± 3.4 l/kg
  • t1/2: 4.9 ± 2 giờ

Ức chế chọn lọc trên thụ thể giao cảm β1

Atenolol

Atenolol Stada® viên 50mg

  • Sinh khả dụng: 45%
  • Tmax: 2 – 4 giờ (sau khi uống)
  • Vd: 0.7 l/kg
  • t1/2: 6 - 9 giờ 

Thuốc chẹn kênh calci

Nifedipine

- Nifedipin Hasan®
viên 20mg
- Adalat LA®
viên 30mg

  • Sinh khả dụng: 45 – 75%
  • Viên nén: khởi phát tác dụng khoảng 1 giờ sau uống. Tmax : 2 – 3 giờ. Thời gian tác động: 12 giờ.
  • Vd: 0.6 – 1.2 l/kg
  • t1/2 : 6 - 11 giờ
 

Nicardipine

Nicardipine® ống 10mg/10ml

-Sinh khả dụng: 35%
- Liên kết protein huyết tương: > 95%
- t1/2 theo 2 pha:
sớm từ 1.5 đến 4 giờ, cuối là 9.6 giờ
- Đào thải qua thận 60%

Thuốc giãn mạch ngoại vi

Hydralazine

 
  • Sinh khả dụng : 85% (ở người acetyl hoá nhanh : SKD giảm còn 10 – 20%)
  • Tmax : 1 giờ (sau khi uống)
  • Vd : 6 l/kg
  • 80% liều thải trừ qua nước tiểu trong 24 giờ

Tmax: Thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương

Bảng 3. Thuốc chống tăng huyết áp mức độ nhẹ và trung bình dùng trong thai kỳ(1)(2)(3)

Thuốc
(Phân loại nguy cơ trong thai kỳ theo FDA)

Liều dùng/ngày

Tác dụng phụ đối với mẹ

Methyldopa (B)

0.5 – 2 g/ngày, chia thành 2 – 4 lần
(liều tối đa 3 g/ngày)

Buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, trầm cảm, hạ huyết áp, triệu chứng giống parkinson nếu quá liều, phản ứng dị ứng

Labetalol (C)

200 – 1200 mg/ngày, chia thành 2 - 3 lần

Tim đập chậm, blốc nhĩ thất, yếu cơ, co thắt phế quản, hạ huyết áp thế đứng

Nifedipine (C)

30 – 120 mg/ngày
(chế phẩm phóng thích chậm)

Phù ngoại biên, nhức đầu, đỏ bừng mặt, chóng mặt, dị cảm, đau cơ, đánh trống ngực, tim đập nhanh, hạ huyết áp

Hydralazine (C)

50 – 100 mg/ngày, chia thành 2 – 4 lần

Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, nhức đầu, triệu chứng giống lupus ban đỏ hệ thống



Bảng 4. Thuốc dùng kiểm soát nhanh tăng huyết áp nặng trong thai kỳ(1)(2)(3)


Thuốc
(Phân loại nguy cơ trong thai kỳ theo FDA)

Liều dùng

Ghi chú

Labetalol (C)

Tiêm TMC: 10 - 20 mg, sau đó 20 - 80 mg mỗi 20 - 30 phút cho tới khi đạt mức huyết áp mong muốn, tổng liều 220 mg
Truyền TM: 0.5 - 2 mg/phút, hiệu chỉnh liều tùy theo đáp ứng, tổng liều : từ 50 – 200 mg

Chống chỉ định : hen phế quản, suy tim rõ, blốc tim độ II và III, nhịp tim chậm nhiều

Hydralazine (C)

Tiêm TMC: 5 mg, có thể nhắc lại sau 20 – 30 phút, tối đa 25 mg
Truyền TM: 200 – 300 mcg/phút
Liều duy trì: 50 – 150 mcg/phút

Chống chỉ định: tiền sử lupus ban đỏ hệ thống, nhịp tim nhanh, suy tim có tăng lưu lượng tim, hẹp van 2 lá hoặc van động mạch chủ …

Nicardipine (C)

+ Liều tấn công:
Bolus 0.5 – 1 mg
Truyền TM qua bơm tiêm điện : 1 – 3 mg trong 1 giờ
+ Liều duy trì :
Truyền TM qua bơm tiêm điện : 1 – 3 mg/giờ trong 24 giờ
(chỉnh liều theo huyết áp bệnh nhân)

Chống chỉ định: cơn đau thắt ngực không ổn định hoặc cấp tính, sốc tim, hẹp van động mạch chủ giai đoạn muộn

Bảng 5. Thuốc chống tăng huyết áp có thể dùng trong giai đoạn cho con bú sữa mẹ(3)

Captopril

Nadolol

Diltiazem

Nifedipine

Enalapril

Oxprenolol

Hydralazine

Propranolol

Hydrochlorothiazide

Spironolactone

Labetalol

Timolol

Methyldopa

Verapamil

Minoxidil

 

American Academy of Pediatrics Committee on Drugs. Transfer of drugs and other chemicals into human milk. Pediatrics. 2001;108:776-789
Các thuốc lợi tiểu (furosemide, hydrochlorothiazide và spironolactone) có thể làm giảm tiết sữa. Metoprolol có thể dùng trong thời kỳ cho con bú, mặc dù hoạt chất này có khuynh hướng tập trung trong sữa mẹ. Acebutolol và atenolol không nên dùng cho phụ nữ đang nuôi con bú sữa mẹ.

 Tài liệu tham khảo

  1. Nhiều tác giả (2009), Dược thư quốc gia Việt Nam, Nhà xuất bản y học, Bộ Y Tế
  2. Firas A Ghanem & Assad Movahed. Use of Antihypertensive Drugs during Pregnancy and Lactation. Cardiovascular Therapeutics. 2008;26:38-49
  3.  
  4. Tiina Podymow and  Phyllis August. Update on the Use of Antihypertensive Drugs in Pregnancy. Hypertension. 2008;51:960-969
  5.