Mục đích của điều trị bằng các thuốc kháng HIV (thuốc điều trị ARV) là ức chế sự nhân lên của virut và kìm hãm lượng virut trong máu ở mức thấp nhất; phục hồi chức năng miễn dịch, giảm nguy cơ mắc các bệnh nhiễm trùng cơ hội, cải thiện chất lượng sống và giảm đáng kể tỷ lệ tử vong ở người nhiễm HIV. Nhưng khi dùng các thuốc này người   bệnh có thể gặp các tác dụng phụ do thuốc gây ra. Một số tác dụng phụ thường gặp là: 

- Buồn nôn: Để hạn chế tác dụng phụ này, người bệnh có thể uống thuốc trong hoặc ngay sau bữa ăn hoặc có thể uống thuốc chống nôn trước khi uống ARV 30 phút. 

- Tiêu chảy: Nếu uống thuốc người bệnh thấy bị tiêu chảy, cần đánh giá mức độ tiêu chảy và các triệu chứng kèm theo. Khi bị tiêu chảy cần uống oresol để bù nước, điện giải. Nếu nặng cần truyền dịch hoặc có thể phải dùng các thuốc chống tiêu chảy để hạn chế tiêu chảy tạm thời. 

- Đau đầu: Trường hợp người bệnh thấy đau đầu khi dùng thuốc có thể dùng các thuốc giảm đau thông thường như paracetamol để giảm bớt đau đầu. Thuốc này có rất sẵn tại các hiệu thuốc. 

- Nổi ban đỏ, ngứa: Cũng   giống như các thuốc điều trị khác, thuốc ARV cũng có thể gây dị ứng. Nhẹ thì có biểu hiện ban đỏ rải rác, ngứa… Khắc phục bằng cách: uống thêm thuốc kháng histamin. Tuy nhiên nếu dị ứng nặng có thể đe doạ tính mạng   cần ngừng thuốc ngay và điều trị tích cực tại các trung tâm y tế có đủ điều kiện. 

- Thiếu máu: Một số thuốc ARV có tác dụng ức chế tủy xương làm cho tủy xương giảm khả năng sinh ra hồng cầu gây thiếu máu với các biểu hiện như hoa mắt, chóng mặt. Thường xuất hiện sau 4-6 tuần hoặc có thể xuất hiện sau vài tháng điều trị bằng thuốc ARV. Có thể bổ sung vitamin B12, viên sắt, folic... để khắc phục tình trạng này. 

- Rối loạn giấc ngủ, hay gặp ác mộng khi ngủ: Đối với người bệnh gặp triệu chứng này nên dùng thuốc vào buổi tối,   trước khi đi ngủ. Các triệu chứng này thường không kéo dài. Có thể dùng các loại thuốc an thần, thuốc hỗ trợ để ngủ tốt hơn. 

- Bệnh lý thần kinh ngoại vi: Người bệnh thường có biểu hiện rối loạn cảm giác ngoại vi, chủ yếu ở đầu chi, biểu hiện tê bì, rát bỏng hoặc đau. Nếu bị nặng khiến người bệnh đi lại khó khăn, mất cảm giác nhiều nơi. Thường xuất hiện vào tháng   thứ 6 điều trị. Có thể dùng vitamin nhóm B liều cao, nếu nặng phải thay thế thuốc. 

Ngoài ra thuốc có thể gây độc với gan, thận, rối loạn phân bố mỡ (với các biểu hiện tăng tích tụ mỡ ở ngực, bụng, lưng, gáy; teo mô mỡ ở cánh tay, cẳng chân, mông, má)... 

Do các thuốc ARV có nhiều tác dụng phụ, vì thế trong quá trình dùng thuốc, nếu thấy có biểu hiện bất thường nào, người bệnh cần thông báo ngay cho bác sĩ điều trị biết để có cách xử trí phù hợp.