25/06/2013
Nội dung : Thông tin về nhóm thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 đang sử dụng tại bệnh viện
1. Hoạt chất, biệt dược, dạng bào chế, chỉ định
|
Hoạt chất |
Biệt dược, dạng bào chế, hãng sản xuất |
Chỉ định |
|
Ranitidine |
Zantac® 50 mg/2ml Dung dịch tiêm (GlaxoSmithKline Pte., Ltd)
Ranitidin® 150 mg - uống (Vidipha)
Histac® 150 mg – uống (Ranbaxy) |
- Loét tá tràng, loét dạ dày lành tính, loét sau phẫu thuật, viêm thực quản trào ngược, hội chứng Zollinger – Ellison. - Giảm tiết dịch vị và giảm tiết acid: Phòng chảy máu dạ dày - ruột, vì loét do stress ở người bệnh nặng, phòng chảy máu tái phát ở người bệnh đã bị loét dạ dày - tá tràng có xuất huyết và dự phòng trước khi gây mê toàn thân ở người bệnh có nguy cơ hít phải acid (hội chứng Mendelson) đặc biệt ở người bệnh mang thai đang chuyển dạ. - Điều trị triệu chứng khó tiêu. |
|
Famotidine |
Quamatel® 20mg Bột pha tiêm 20 mg + ống dung môi pha tiêm 5ml |
- Loét dạ dày hoạt động lành tính, loét tá tràng hoạt động - Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản. - Bệnh lý tăng tiết đường tiêu hóa (hội chứng Zollinger-Ellison, đa u tuyến nội tiết). - Dự phòng hít acid trong gây mê (hội chứng Mendelson). |
2. Tác dụng dược lý
|
Thuốc |
Cơ chế tác dụng |
Hoạt lực ức chế tiết acid dạ dày |
Nồng độ trong huyết tương hoặc tác dụng tối đa đạt được |
|
Ranitidine |
Ức chế cạnh tranh với histamin ở thụ thể H2 của tế bào vách, làm giảm tiết và giảm nồng độ acid dạ dày cả ngày và đêm, khi bị kích thích bởi thức ăn, insulin, amino acid, histamin hoặc pentagastrin. |
3 – 13 lần so với cimetidine |
Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được: 2-3 giờ sau khi uống; trong vòng 15 phút sau khi tiêm bắp |
|
Famotidine |
20 – 150 lần so với cimetidine. 3 – 20 lần so với ranitidine |
Tác dụng tối đa đạt được trong 30 phút sau khi tiêm tĩnh mạch |
3. Dược động học
|
Thuốc |
Sinh khả dụng (%) |
Liên kết protein huyết tương (%) |
Thời gian |
Chất |
Thải trừ |
|
Ranitidine |
50 |
15% |
2 - 3 |
N-oxide (6%) S-oxide (2%) Desmethyl (2%) |
70% liều tiêm tĩnh mạch thải trừ dưới dạng không đổi |
|
Famotidine |
40 - 45 |
15 - 20 |
2.5 – 3.5 |
Chuyển hóa ít ở pha đầu Chất chuyển hóa: S-oxide |
65–70% liều tiêm tĩnh mạch có trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Qua đường chuyển hóa: 30-35 % |
4. Tương tác thuốc
|
Mức độ [3] |
Ranitidine |
Famotidine |
|
Nghiêm trọng |
13 |
12 |
|
|
Atazanavir Dapsone Dasatinib Delavirdine Digoxin * Indinavir Itraconazole Ivacaftor Ketoconazole Nimodipine Nisoldipine Nitrendipine Ponatinib |
Atazanavir Dapsone Dasatinib Delavirdine Digoxin * Indinavir Itraconazole Ketoconazole Nimodipine Nisoldipine Nitrendipine Ponatinib |
|
Có ý nghĩa, theo dõi sát |
37 |
27 |
|
|
Amiodarone Ampicillin * Amprenavir Bosutinib Carbonyl iron Cefpodoxime Cefuroxime * Cimetidine Crizotinib Digoxin * Dofetilide Enoxacin Erlotinib Ferric carboxymaltose Ferric gluconate Ferrous fumarate * Ferrous gluconate Ferrous sulfate Fosamprenavir Gefitinib Glipizide Glyburide Iron dextran complex Iron sucrose * Lomitapide Mycophenolate Polysaccharide iron Ponatinib Posaconazole Procainamide Quinidine Rilpivirine Rose hips Sulpiride Tenofovir Tolbutamide Vismodegib |
Ampicillin * Amprenavir Carbonyl iron Cefpodoxime Cefuroxime * Crizotinib Enoxacin Erlotinib Ferric carboxymaltose Ferric gluconate Ferrous fumarate * Ferrous gluconate Ferrous sulfate Fosamprenavir Gefitinib Glipizide Glyburide Iron dextran complex Iron sucrose * Mycophenolate Polysaccharide iron Posaconazole Rilpivirine Rose hips Sulpiride Tolbutamide Vismodegib |
|
Nhẹ |
25 |
6 |
|
|
Alendronate * Blessed thistle Cyanocobalamin * Devil’s claw Dihydrotachysterol (dht) Diltiazem Dirithromycin Ethotoin Fosphenytoin Hydrochlorothiazide Memantine Mephenytoin Metformin Midodrine Miglitol Ofloxacin * Phenytoin Phytoestrogens Pramipexole Quinine Sulfamethoxazole * Tocainide Triamterene Trimethoprim * Verapamil |
Blessed thistle Cyanocobalamin * Devil’s claw Dihydrotachysterol (dht) Dirithromycin Phytoestrogens |
Ghi chú: Thuốc có dấu (*) nằm trong danh mục thuốc chủ yếu năm 2012 của bệnh viện Từ Dũ
Ngày 17/02/2009, Cơ quan Quản lý Thuốc và Dược phẩm Hoa kỳ (FDA) đã phê chuẩn việc thay đổi tính an toàn của ranitidine HCl dạng viên nén, viên nén sủi bọt, sirô và dạng tiêm (Zantac; GlaxoSmithKline) để cảnh báo về tương tác thuốc với midazolam.
Theo các báo cáo, ranitidine ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc khác thông qua một số cơ chế khác nhau như cạnh tranh bài tiết qua ống thận, thay đổi pH dạ dày và ức chế men cytochrome P450 ở gan.
Dữ liệu từ nghiên cứu dược động học (n = 5) cho thấy rằng ranitidine đường uống (150 mg uống 2 lần mỗi ngày) làm gia tăng đáng kể tác dụng của midazolam tới 65%. Vì vậy, các bệnh nhân sử dụng ranitidine và midazolam đường uống cần được theo dõi tác dụng an thần quá mức hoặc kéo dài.
Tuy nhiên, tác dụng này có thể giảm bớt khi sử dụng midazolam đường tiêm. Theo một nghiên cứu trên 8 người tình nguyện được chỉ định midazolam đường tĩnh mạch, liều ranitidine 300 mg đường uống chỉ làm tăng tác dụng midazolam khoảng 9%.
Ranitidine là chất đối kháng thụ thể histamine H2, được chỉ định để điều trị loét dạ dày tá tràng và viêm thực quản bào mòn do acid. Ranitidine còn được dùng điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản và tình trạng tăng tiết acid quá mức như trong hội chứng Zollinger-Ellison và bệnh tế bào mast hệ thống.
Midazolam là dẫn xuất của benzodiazepine có thời gian tác động ngắn với đặc tính giải lo âu, gây ngủ, chống co giật, giãn cơ xương và an thần.
(FDA Safety Changes: Zantac, Zithromax, Noxafil. Medscape. Apr 23, 2009)
‐ Ranitidine khi dùng liều điều trị thông thường không làm tăng tác dụng của những thuốc bị bất hoạt bởi hệ thống men cytochrome P450: diazepam *, lidocaine *, phenytoin, propranolol *, theophylline.
‐ Đã có báo cáo về thời gian prothrombin biến đổi với thuốc chống đông máu nhóm coumarin (ví dụ: warfarin). Do chỉ số điều trị hẹp, thời gian prothrombin tăng hay giảm nên được giám sát chặt chẽ trong thời gian điều trị đồng thời với ranitidine.
‐ Liều cao ranitidine có thể làm giảm bài tiết procainamide và N-acetylprocainamide dẫn đến tăng nồng độ thuốc này trong huyết tương.
‐ Sinh khả dụng một số thuốc có thể bị ảnh hưởng: triazolam, midazolam*, glipizide, ketoconazole, atazanavir, delaviridine, gefitnib.
‐ Khi dùng sucralfate liều cao (2g) đồng thời với ranitidine đường uống, sự hấp thu ranitidine có thể giảm.
5. Phản ứng có hại (ADR)
|
|
Ranitidine |
Famotidine |
|
ADR > 1/100 |
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, yếu mệt. Tiêu hóa: Tiêu chảy Da: Ban đỏ |
Toàn thân: Nhức đầu, chóng mặt. Tiêu hóa: Táo bón, tiêu chảy |
|
1/1000 < ADR < 1/100 |
Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu Da: Ngứa, đau ở chỗ tiêm Gan: Tăng men transaminase |
Toàn thân: Sốt, mệt mỏi, suy nhược Tim mạch: Loạn nhịp Tiêu hóa: Vàng da ứ mật, enzym gan bất thường, buồn nôn, nôn, chán ăn, khó chịu ở bụng, khô miệng Phản ứng quá mẫn: Choáng phản vệ, phù mạch, phù mắt, phù mặt, mày đay, phát ban, sung huyết kết mạc Cơ xương: Đau cơ xương, gồm chuột rút, đau khớp Thần kinh: Co giật toàn thân, rối loạn tâm thần như: Ảo giác, lú lẫn, kích động, trầm cảm lo âu, suy giảm tình dục, dị cảm, mất ngủ, ngủ gà Hô hấp: Co thắt phế quản Giác quan: Mất vị giác, ù tai |
|
ADR < 1/1000 |
Toàn thân: Các phản ứng quá mẫn xảy ra như mề đay, co thắt phế quản, sốt choáng phản vệ, phù mạch, đau cơ, đau khớp. Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn bộ huyết cầu, kể cả giảm sản tủy xương. Tim mạch: Làm chậm nhịp tim, hạ huyết áp, blốc nhĩ thất, suy tâm thu sau khi tiêm nhanh. Tiêu hóa: Viêm tụy Da: Ban đỏ đa dạng Gan: Viêm gan, đôi khi có vàng da. Mắt: Rối loạn điều tiết mắt |
Tim mạch: Blốc nhĩ thất, đánh trống ngực Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm huyết cầu toàn thể, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu Máu: Hoại tử da nhiễm độc, rụng tóc, trứng cá, ngứa, khô da, đỏ ửng
|
Tài liệu tham khảo
http://reference.medscape.com/drug/pepcid-act-famotidine-341989#3; http://reference.medscape.com/drug/zantac-ranitidine-342003#3
Các bài viết khác
